Enews237 硫酸化軟骨素-聚己內酯接枝共聚物、其製法及其應用

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高雄醫學大學e快報 第237期　 生命學院專題


硫酸化軟骨素-聚己內酯接枝共聚物、其製法及其應用

王麗芳 教授、劉育勝 博士班研究生 中華民國發明第I 415624 號

本專利主要是將親水性的硫酸化軟骨素和親脂性的己內醯胺製備成共聚物，開發為具有發展潛力的標靶性抗癌藥物微胞載體，不僅可降低抗癌藥物所造成的嚴重副作用，解決藥物低溶解度問題；並且具CD44標靶功能。此載體可自組裝形成微胞來乘載脂溶性抗癌藥物，如喜樹鹼(camptothecin，CPT)、阿黴素(doxorubicin，DOX)、托普樂肯(topotecan)、環孢靈素(cyclosporine A)、泛艾黴素(epirubicin)、雷帕霉素(rapamycin)、紫杉醇(paclitaxel)，再經由胞噬作用進入到癌細胞內，當載體進入到核內體(endosome)後(細胞胞飲追蹤)，載體會被酵素降解而釋放抗癌藥物，當抗癌藥物進入到細胞核內，使得癌細胞走向凋亡(細胞凋亡實驗)，進而達到抑制癌組織生長的目的。為因應未來進入臨床試驗之先前評估，本專利也進入到動物實驗(活體動物實驗)，以老鼠的腫瘤抑制能力的實驗數據來觀察，可以明顯的發現乘載CPT的載體(micelle/CPT)是優於目前臨床所使用的抗癌妥(CPT-11)。從整體實驗的數據來看，在未來奈米標靶藥物載體的領域中，本專利所開發出來的藥物載體是具有強大的發展潛力的。總結，此載體具有以下的優點：(1)良好的生物可降解性和生物相容性 (2)可標靶到具過度表現CD44受體的癌細胞 (3)保護抗癌藥物在體內不被水解成無效藥物(載體保護藥物實驗) (4)可乘載脂溶性藥物增加水溶性。


Image:enewa237_專.JPG



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